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新聞

利拉魯肽代謝和消除

利拉魯肽代謝和消除

代謝

　　單次給予健康受試者放射標(biāo)記的[3H」一利拉魯肽的24小時(shí)內(nèi)，血漿中的主要成分為利拉魯肽原型藥物。檢測(cè)到兩種少量血漿代謝產(chǎn)物（分別為總血漿放射性暴露的<=9%和<=5%）。利拉魯肽以一種與

　　大分子蛋白類似的方式進(jìn)行代謝，尚無(wú)特定器官被確定為主要的消除途徑。

消除

　　[3H」-利拉魯肽給藥后，在尿液和糞便中沒(méi)有檢測(cè)到完整的利拉魯肽。所給予的放射性中僅有少部分作為利拉魯肽相關(guān)的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液或糞便排泄（分別是6%和5%）。尿液和糞便中的放射性主要

　　在前6-8天內(nèi)排泄，分別對(duì)應(yīng)于三種少量的代謝產(chǎn)物。

　　利拉魯肽單次皮下注射后的平均清除率約為1. 2L/小時(shí)，消除半衰期約為13小時(shí)。

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